Co to są grupy funkcyjne w salbutamolu

? Salbutamol jestpowszechnie stosowane leki astma sprzedawane pod wieloma nazwami handlowymi , w tym Ventolin i Proventil . Jestrozszerzającym oskrzela , co oznacza , że działa się na określonych komórek w drogach oddechowych , do rozszerzenia drogi oddechowe . Mechanizm działania , który poprzez interakcję ze swoistym receptorem komórkowym ,beta - 2 - adrenergicznego (b- 2AR ) jest intensywnie badane. Wiązanie salbutamolu do b- 2Ar " aktywuje " receptor , stymulując go do produkcji substancji chemicznych, które ostatecznie prowadzą do rozluźnienia mięśni oddechowych . Jak to działa
Salbutamol wiąże się z b- 2Ar konkretnie, jak klucz , który pasuje do danego zamka.

Salbutamol jest tylko jednym z wielu cząsteczek, które wiąże się z i aktywuje b- 2AR . Epinefryny ( adrenaliny ) jest naturalnymi partnerami wiązania z receptorem idopaminy wiąże się z nią , jak również. Kilka innych leków na astmę są również aktywatory b - 2AR ; leki znane jako beta-adrenolityków , w tym propranololu , wiążą się z b- 2Ar ale nie aktywują. Zróżnicowane działanie tych cząsteczek jest spowodowane różnicami w ich grup funkcyjnych oraz ich wiązania . B- 2AR jestbiałkiem błony komórkowej, tka drogę odwewnętrznej do zewnętrznej powierzchni błony komórkowej siedem razy , tworząc siedem bardzo bliskie " ściegów ", które tworzą pierścień. Salbutamol współdziała z trzech siedmiu domen transbłonowych b- 2Ar Ludowej ( TMDS ) .
Ogólnej struktury
struktura chemiczna adrenaliny jest podobny do salbutamolu chyba nie posiada " T- butyl " . Struktura cząsteczkowa

Salbutamol jest podobny do tego z epinefryny ( adrenalinę ), który po także stosować jako leku na astmę . Ponieważ konstrukcja jest adrenalina wiąże się z innymi receptorami w organizmie , ale spowodował nieprzyjemne skutki uboczne . Łódź

jak adrenalina ,salbutamol struktura jest zamocowana na jednym końcu za pomocą pierścienia węglowego z dwóch wiszącego hydroksylową (OH ) grupy ( zwanego pierścień pirokatechina ) . Naprzeciw jednej grupy hydroksylowejłańcucha węglowego z kilkoma więcej grup funkcyjnych przyłączonych do niego : inny hydroksylową,aminową (NH ) , aduża grupa węglowodorowa o nazwie " Grupa t- butyl" . T-butylu odróżnia salbutamol od adrenaliny i poprawia jej specyfikę . Imperium aromatyczny pierścień
charakterystyczny zapach hiacynta pochodzi z aromatycznego związku zwanego hyacinthin .

pierścień węglowy salbutamolu jest naprzemiennie pojedyncze i podwójne wiązania , które dają mu szczególną właściwość elektronicznych znanych jako " aromatyczności ". ( Wielu, ale nie wszystkim, pierścienie aromatyczne są faktycznie mają charakterystyczny zapach , który jestpochodzenie nazwy. ) Pierścienie aromatyczne są przyciągane do siebie nawzajem ipierścień salbutamolu Uważa się, że pasuje do b- 2AR blisko pozostałych trzech pierścieniach aromatycznych w TMD 5 iregionem zewnątrzkomórkowej białka . Tosubtelne różnice z adrenaliny , co wiąże się z fenyloalaniny aminokwasu TMD 6 . Łódź
hydroksylowych
grupy hydroksylowe występują również w alkoholach , takich jak etanol.

dwie grupy hydroksylowe związane bezpośrednio z pierścieniem aromatycznym pasuje do struktury b - 2Ar w TMD 5 , przyciąga trzech kwasów seryna aminokwasów . Grupy hydroksylowe nie są zazwyczaj pociąga serynowych , które również zawierają grupy hydroksylowe , ale w tym przypadku ze względu na szczególne właściwości elektronicznych pierścieniu aromatycznym jest. Hydroksylową ogona położona w TMD 6, pociąga lekko ładunek dodatni na aminokwasu asparaginy umieszczone.
Amina i t- butyl
grupy t - butylu dodaje luzem do ogona Salbutamol , ograniczając zdolność do wiązania innych receptorów .

grupa aminowa ma niewielki ładunek dodatni i jest przyciągany do ujemnie naładowanych aminokwasów kwasu asparaginowego w TMD 3 . Przestrzennie duża grupa t - butylowa przyłączone do aminy mieści się w obszernej kieszeni niniejszego TMD i oddziałuje na inne aminokwasy niepolarne wewnątrz . Receptora b - 2AR może otrzymać tę dodatkową masę , podczas gdy inne receptory adrenaliny aktywuje nie może. To jest klucz do specyfiki salbutamol i zmniejszenie efektów ubocznych w stosunku do adrenaliny w leczeniu astmy . Imperium