Jak barbiturany wpływają na mózg?
1. Wzmocnienie funkcji GABA :Barbiturany wzmagają aktywność GABA, głównego neuroprzekaźnika hamującego w mózgu. GABA zwykle zmniejsza pobudliwość neuronów poprzez hiperpolaryzację neuronów, co utrudnia im wyzwolenie potencjałów czynnościowych. Barbiturany zwiększają działanie hamujące GABA, wiążąc się z określonymi miejscami na receptorach GABAA i zwiększając napływ jonów chlorkowych.
- _Efekt_:Ogólnym skutkiem zwiększonej aktywności GABAergicznej jest zmniejszenie szybkości pobudzania neuronów w całym OUN, co prowadzi do ogólnego efektu depresyjnego.
2. Hamowanie neurotransmisji pobudzającej :Oprócz zwiększania aktywności GABA, barbiturany mogą bezpośrednio blokować działanie neuroprzekaźników pobudzających, takich jak glutaminian, na niektóre receptory w mózgu.
- _Efekt_:Redukując sygnały pobudzające, barbiturany dodatkowo hamują aktywność neuronów w OUN, przyczyniając się do ich działania depresyjnego.
3. Modulacja kanału jonowego bramkowana napięciem :Barbiturany zmieniają funkcję bramkowanych napięciem kanałów jonowych w błonie neuronalnej, przede wszystkim kanałów sodowych i potasowych zaangażowanych w potencjały czynnościowe.
- _Efekt_:Hamują kanały sodowe, utrudniając neuronom generowanie potencjałów czynnościowych i zwiększają aktywność kanałów potasowych, ułatwiając wypływ jonów potasu i jeszcze bardziej zmniejszając pobudliwość neuronów.
4. Zmniejszenie tempa metabolizmu mózgu :Barbiturany powodują również zmniejszenie tempa metabolizmu mózgu, w tym zużycia tlenu i wykorzystania glukozy w mózgu.
- _Efekt_:Powoduje to uogólnioną depresję aktywności mózgu i zmniejszenie całkowitego zapotrzebowania energetycznego tkanki nerwowej.
Te działania barbituranów na neuroprzekaźniki, kanały jonowe i metabolizm komórkowy w mózgu przyczyniają się do ich szerokiego zakresu skutków, w tym uspokojenia, hipnozy, znieczulenia, zmniejszenia napadów, a nawet depresji oddechowej przy wyższych dawkach. Jednakże ze względu na możliwość niewłaściwego stosowania, nadużywania i ryzyko przedawkowania barbiturany są rzadko przepisywane we współczesnej praktyce medycznej.
