Dlaczego insulina cukrzycowa nie może wytwarzać pigułki takiej samej jak cukrzyca?

Istnieje kilka wyzwań związanych z opracowywaniem insuliny w postaci tabletek, które utrudniają jej produkcję w postaci pigułki podobnej do innych leków przeciwcukrzycowych. Oto dlaczego:

Enzymy trawienne:Insulina jest białkiem rozkładanym przez enzymy trawienne w żołądku i jelitach. Insulina przyjmowana doustnie uległaby rozkładowi i stałaby się nieskuteczna przed dotarciem do krwioobiegu.

Wchłanianie:Aby insulina zadziałała, musi zostać wchłonięta do krwioobiegu. Błona jelitowa, przez którą wchłania się większość leków doustnych, nie jest skuteczną drogą wchłaniania insuliny.

Metabolizm pierwszego przejścia:insulina przyjmowana doustnie ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest dalej rozkładana i eliminowana przed wejściem do krążenia ogólnoustrojowego. Zmniejszyłoby to jego biodostępność.

Stabilność insuliny:Insulina jest stosunkowo niestabilną cząsteczką i mogą na nią wpływać zmiany pH, temperatury i enzymów. Formułowanie insuliny w pigułce, która utrzymuje jej stabilność i chroni ją przed degradacją, jest wyzwaniem.

Rozmiar cząsteczki:Cząsteczki insuliny są stosunkowo duże w porównaniu z małocząsteczkowymi lekami doustnymi. Utrudnia to skuteczne dostarczanie ich przez barierę jelitową i do krwioobiegu.

Konieczność precyzyjnego dawkowania:Aby skutecznie kontrolować poziom cukru we krwi, należy precyzyjnie kontrolować dawki insuliny. Osiągnięcie tej precyzji w przypadku postaci doustnej jest trudniejsze w porównaniu z insuliną do wstrzykiwań, w przypadku której dawkę można dokładnie odmierzyć i podać.

Ze względu na te wyzwania insulinoterapię tradycyjnie prowadzi się za pomocą zastrzyków lub pomp insulinowych, aby zapewnić prawidłowe wchłanianie, stabilność i precyzyjne dawkowanie. Chociaż trwają badania nad opracowaniem doustnych preparatów insuliny, należy pokonać znaczące bariery, zanim będą mogły zastąpić insulinę do wstrzykiwań jako praktyczną i skuteczną metodę leczenia cukrzycy.