Struktura chemiczna alprostadil

raz pierwszy wyizolowany w 1957 roku od owiec gruczołów prostaty Alprostadil Obecnie wiadomo , że występują naturalnie w wielu tkankach ciała ludzkiego. Syntetyczny Alprostadil znalazła zastosowanie jako lek , jak również, użyteczne do różnych celów , ponieważ powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych. Alprostadil jako lek

podstawowy wpływ lekarza Alprostadil jest rozluźnienie naczyń krwionośnych .

Alprostadil jest najbardziej znany jako lek na zaburzenia erekcji , a także zbadano do użytku w żeńskiej zaburzenia podniecenia seksualnego . Jest to tak dobrze znane , że alprostadil od dawna stosowane w terapii, u dzieci z wrodzonymi wadami serca. Wszystkich aktualnych zastosowań medycznych Alprostadil wynikają z jego zdolności do relaksu mięśni gładkich i powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych , lub rozszerzenie naczyń krwionośnych .
Prostaglandyn
jak rodzeństwo , członków rodziny prostaglandyn mają pewne cechy - ale mogą działać bardzo różnie .

Alprostadil jestnazwa handlowa dla prostaglandyny E1, tylko jeden prostaglandyn w rodzinie ( tłuszczowych ) na bazie cząsteczek lipidowych . Prostaglandyny mają szerokie spektrum działania biologiczne na układ sercowo-naczyniowy , mięśnie gładkie i krwi, ale wszystkie one mają strukturalnego podobieństwa rodziny " . Ogony "pięcioczłonowy pierścień końcowe dwa łańcuchy węglowe lub Każdy składa się z prostaglandyny zmodyfikowanego łańcucha 20 - węgla . :
Alprostadil za
Cechy strukturalne pięć pierścień Alprostadil jest często przedstawiany jako pięciokąta z węgla w każdym punkcie . pierścień pięcio- węgiel

alprostadil jest utrzymane przez jedną grupę hydroksylową (tlenu z wodorem wiszącego ) i jedną grupę karboksylową (tlen związany wiązaniem podwójnym w pierścieniu ). Te dwie grupy są umieszczone na różnych atomach węgla, jedną niefunkcjonalizowane węgla między nimi. Pierścień węglowy z drugiej strony grupy hydroksylowej jest dołączony do ogona "alkil ", który ma osiem atomów węgla członków z podwójnym wiązaniem pomiędzy dwoma atomami węgla najbliższej pierścienia i grupą hydroksylową innego wolnego trzeciego węgla z pierścienia . Inny ogon alprostadil , w przyłączona do atomu węgla , z drugiej strony grupy hydroksylowej , o długości siedmiu atomów węgla i zawiera grupę kwasową znajdujący się na jego końcu . Inne prostaglandyny sportowe różne grupy funkcyjne i różne dystrybucje podwójnych wiązań , które nadać im ich różnorodnych działań biologicznych .
Dlaczego Struktura ważne?
Małe zmiany strukturalne mogą produkować przeciwne skutki .

Istnieją co najmniej dziewięciu znanych receptorów prostaglandyn , które rozpoznają cząsteczki, w tym rodzina i powodują reakcje fizjologiczne reakcji . Struktura Alprostadil jest to, co pozwala na dopasowanie , jak klucz do zamka , do niektórych receptorów prostaglandyn i produkcji rozszerzenie naczyń krwionośnych , który jest jego głównym efektem medycznego . Inne prostaglandyny tylko nieznacznie różnią się budową , mogą wiązać się z receptorami w celu wytworzenia innych zwężeniu naczyń - efekt odwrotny
Alprostadil do ciała
alprostadil ma krótki czas życia w ciele. .

jak inne prostaglandyny , Alprostadil jest syntetyzowany w organizmie enzymatycznie z podstawowych kwasów tłuszczowych, pochodnych kwasu arachidonowego . Fizjologicznych żywotność jest krótka , biorąc tylko 5 do 15 minut 50 procent jej do rozkładu , ponieważgrupa hydroksylowa ogona alkilową , niezbędny do jego właściwości wiązania receptora , jest bardzo podatna na utlenianie. Z tego powodu, Alprostadil dysfunkcji erekcji wstrzykuje miejscowo do prącia , a nie traktowane jako pigułki. Gdy stosowane ogólnoustrojowo , należy podawać w sposób ciągły , aby utrzymać efekt. Imperium